Fármaco aniepiléptico. Es un medicamento de amplio espectro, ya que actúa en diversos canales del sistema nervioso central. No está relacionado químicamente con otros medicamentos anticonvulsivantes. Indicaciones: convulsiones simples (pequeño mal) y de ausencias complejas. Farmacocinética: unión a proteínas en un 87%-94%, vida media de 11-20 horas, concentración plasmática terapéutica de 50-100 mcg/ml, con toxicidad por encima de los 150 mcg/ml. Dosis: adultos, 60 mg/kg/día; en pediatría, 15-45 mg/kg/día. Contraindicado en la disfunción hepática. Nombre comercial: Depakine.
Sinónimos: Valproato, valproato sódico, valproato de magnesio.
<(F.): Acide valproïque: est un des quatre principaux anti-épileptiques de la première génération. Le mécanisme d’action de l’acide valproïque est complexe faisant appel à une diminution de l’hyperexcitabilité neuronale à la fois par un renforcement de la transmission GABAergique et une inhibition des canaux ioniques sodiques et surtout calciques. Ces mécanismes d’action complexes peuvent rendre compte des nombreuses utilisations thérapeutiques de l’acide valproïque. Cet anti-épileptique est efficace dans toutes les formes généralisées d’épilepsie mais aussi dans les formes d’épilepsies partielles. Métabolisé par voie hépatique, l’acide valproïque est un puissant inhibiteur enzymatique. Comme pour les autres anti-épileptiques, une fraction des patients traités par acide valproïque est susceptible de résister au traitement. En dehors d’une véritable pharmacorésistance d’ordre pharmacodynamique, certaines associations médicamenteuses, en particulier avec la méfloquine, peuvent conduire à une résurgence des crises.
<(In.): Valproic acid: is one of the four leading anti-epileptics of the first generation. The mechanism of action of valproic acid is complex involving a decrease in neuronal hyperexcitability by both enhancement of GABAergic transmission and inhibition of sodium and especially calcium ion channels. These complex mechanisms of action may account for the many therapeutic uses of valproic acid. This antiepileptic is effective in all generalized forms of epilepsy but also in partial forms of epilepsy. Metabolized by the hepatic route, valproic acid is a powerful enzymatic inhibitor. As with other antiepileptics, a fraction of patients treated with valproic acid may be resistant to treatment. In addition to true pharmacodynamic drug resistance, some combinations of drugs, particularly with mefloquine, may lead to a resurgence of seizures.
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