NALOXONA

 
     
   Es el N-alil derivado de la oximorfona. Es, por lo menos, 10 a 20 veces más activo que la nalorfina. La naloxona es un antagonista puro de los opiáceos sin ninguna actividad agonista. Inhibe competitivamente los narcóticos en los sitios receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene los efectos indeseables y/o colaterales de los morfínicos, incluyendo la depresión respiratoria, la sedación, la hipotensión arterial sistémica, la analgesia y el espasmo de vías biliares. Puede revertir el efecto psicomimético y disfórico de algunos opiáceos agonistas antagonistas como la pentazocina (10-15 mg de naloxona). La depresión respiratoria y de la conciencia causadas por sobredosis de captopril, clonidina, dextrometorfán, codeína, difenoxilato y dextropropoxifeno también pueden revertirse con naloxona. Se requieren dosis más altas de naloxona para antagonizar los efectos de depresión respiratoria por buprenorfina; la administración intravenosa de 1 mg de naloxona bloquea por completo los efectos de 25 mg de heroína. La naloxona puede revertir la hipotensión arterial sistémica e inestabilidad cardiovascular secundaria a endorfinas endógenas (potentes vasodilatadores) liberadas en pacientes en choque séptico y cardiogénico. No produce depresión respiratoria, efectos psicomiméticos, o constricción pupilar. Las dosis subcutáneas de naloxona (hasta 12 mg) no tienen efectos perceptibles en el ser humano, y la de 24 mg produce somnolencia ligera. Produce síntomas de síndrome de abstinencia en pacientes morfino-dependientes.
   Se utiliza como revertidor del efecto depresor de los morfínicos y del espasmo de vías biliares también por opiodes, como tratamiento para la sobredosificación de captopril, clonidina, codeína, dextrometorfán, difenoxilato y propoxifeno; como profiláctico y tratamiento de los efectos colaterales de los opiáceos (prurito, náusea, etc.); como fármaco adjunto en el tratamiento del choque séptico y cardiogénico.
   Para tratamiento de la depresión respiratoria por sobredosis de opiáceos: IV/IM/SC, 0.1-2 mg (en neonatos y niños de 10 a 100 mcg/kg), ir administrando la dosis según respuesta del paciente (dosis-respuesta). Puede repetirse la dosis por intervalos de 2 a 3 minutos. La respuesta debe presentarse con un máximo de 10 mg de naloxona. Infusión: 5-15 mcg/kg/hr (niños 10-150 mcg/kg/hr), según dosis-respuesta. Para tratamiento y profilaxis de los efectos secundarios de los opiáceos: IV/IM/SC, 0.1-0.8 mg; en infusión, 50-250 mcg/hr (1-5 mcg/kg/hr); la rapidez de infusión debe ser menor de 125 ml/hr si 1-2 ámpulas de naloxona (ámpula = 0.4 mg/1 ml) se diluyen en 1000 ml de la solución intravenosa actual del paciente.   En el choque séptico se utilizan estas dosis: IV, 30 mcg/kg; infusión, 30-200 mcg/kg/hr (por 1 a 16 horas).
   Aunque se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, la naloxona se metaboliza casi por completo en el hígado antes de llegar a la circulación general y, por tanto, debe administrarse por vía IV. Se metaboliza primordialmente por conjugación con ácido glucurónico; se producen otros metabolitos en cantidades muy pequeñas. Para revertir el efecto depresor respiratorio de la sobredosis por opiáceos la dilución para infusión es la siguiente: IV, 1 mg en 100 ml de solución dextrosa 5% o salina fisiológica (10 mcg/ml). Para revertir los efectos indeseables o colaterales de opiáceos: IV, 0.4-0.8 mg (1-2 ampolletas) en 1000 ml de sol. dext.5% o salina fisiológica.
   Farmacocinética: latencia: IV, 1-2 min; IM/SC, 2-5 min. Efecto máximo: IV/IM/SC, 5-15 min. Duración: IV/IM/SC, 1-4 hr. Interacción y toxicidad: reversión de la analgesia producida por opiáceos; incremento de la actividad del sistema nervioso simpático, incluyendo taquicardia, hipertensión arterial sistémica, edema pulmonar y arritmias cardiacas; náusea y vómito relacionados con la rapidez de adminstración y la dosis. Precauciones: úsese con precaución en pacientes cardiópatas o en quienes reciben medicamentos potencialmente cardiotóxicos. Administrar la naloxona siempre a dosis-respuesta, ya que una dosis excesiva de naloxona revierte el efecto analgésico de los opiáceos y provocando otros efectos colaterales indeseables (taquicardia, hipertensión arterial, arritmias cardiacas, edema agudo pulmonar, náusea, vómito, etc.). Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la naloxona deben ser cuidadosamente monitorizados pues la duración de acción de algunos opiáceos es mayor que la misma naloxona, pudiendo presentarse depresión respiratoria, apnea y muerte, a pesar de la reversión con naloxona. Deben administrarse las dosis repetidas necesarias para evitar esta depresión respiratoria tardía o "remorfinización". Si no se tiene acceso a una vía intravenosa la naloxona (diluída con sol. salina fisiológica 1:1) puede administrarse endotraquealmente. La absorción, duración y efectos farmacológicas de esta última vía son similares a la endovenosa. Se debe inyectar con cautela en aquellos pacientes con dependencia física crónica a opiáceos ya conocida, incluyendo a los recién nacidos de madres narcodependientes, ya que su administración provoca síndrome de privación de opiáceos. Efectos secundarios: taquicardia, hipertensión o hipotensión arterial, arritmias cardiacas, aumento de la presión intracraneana, edema pulmonar, sudoración, midriasis, náusea y vómito, temblor corporal generalizado, convulsiones y la reversión de la analgesia antes mencionada.
 
   <(F.): Naloxone: nom générique de l'antagoniste opiacé L-17-Allyl-4,5a-époxy-3,14-dihydroxy-6-morphinanon, C19H21NO4, M 327,37 g/mol. Le Naloxon est plus un agent de blocage de µ-récepteur d'opiacé qui opprime le sentiment de chance dans le cerveau comme réaction à une consommation d'opiacé. Dans la thérapie de cas d'urgence, le Naloxon devient donné i.v. avec des dépressions d'haleine lors des surdosage d'opiacé comme l'antidote. Dans les analgésiques avec la tilidine dans la forme de comprimé visant l'empêchement d'une abusive i.v. le naloxone est aussi contient, en écartant par le blocage des récepteurs d'opiacé par la naloxone l'effet de la tilidine. Avec l'admission orale, le naloxone est désactivé dans le foie en revanche au glucuronide. La durée d'effet de la naloxone ne s'élève qu'à environ 2 heures, c'est pourquoi doit injecté plus de naloxone. Lors q'un proportionnement élevé, le danger d'un syndrôme de suspension aigu existe.
 
   <(In.): Naloxone: is a type of medicine called an opioid antagonist. It blocks the actions of opioid medicines such as morphine, diamorphine, codeine, pethidine, dextropropoxyphene and methadone. Opioids are similar to morphine in structure and are commonly used for their potent painkilling properties. Other illegal opioids such as heroin have similar effects, but are more likely to cause dependence or addiction. High doses of opioids, excessive opioid intake, or abuse or overdose with these drugs can cause reduced lung function and slow, shallow breathing (respiratory depression), which can be life threatening. Is used to treat respiratory depression caused by opioids. Opioids produce their effects by acting on opioid receptors in the brain and nervous system. Naloxone works by blocking these opioid receptors, thus stopping opioids from acting on them. This reverses the effects of the opioid. May be given by injection into a vein, muscle or under the skin, or via a drip into a vein (intravenous infusion). Is used  for reversing breathing problems (respiratory depression) caused by opioids, for example following surgery, or in people taking high doses to control cancer pain; reversing breathing problems (respiratory depression) in newborn babies whose mothers were given opioids during labour; diagnosing and treating opioid overdosage.
 
                                                     
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