Fármaco antagonista opiode derivado de la oximorfona. Es un antagonista relativamente puro, pero con mayor eficacia por vía oral y con mayor duración de acción. Su eficacia es mayor por vía oral, y la duración de sus efectos se aproxima a 24 hrs después de administrar dosis orales moderadas. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 horas, y a continuación disminuyen, con una vida aparente de cerca de 14 horas; este valor no cambia con el uso a largo plazo. El fármaco es mucho más potente que la naloxona y, en pacientes adictos a opioides, dosis orales de 100 mg producen concentraciones tisulares suficientes para bloquear los efectos euforígenos de las dosis intravenosas de 25 mg de heroína durante 48 hrs. Las dosis altas de naltrexona inducen disforia. Como cualquier antagonista, puede inducir síndrome de abstinencia a los morfínicos. La naltrexona se obtiene exclusivamente para uso experimental. Se utiliza como antagonista morfínico por vía oral. Se metaboliza hasta 6-naltrexol en el hígado, que es un antagonista más débil pero con una vida media más larga.
 
   <(F.): Naltrexone: est un inhibiteur des opiacés utilisé à l'origine dans le traitement des toxicomanies aux opiacés puis dans celui de l'alcoolisme chronique. C'est son chlorure qui est utilisé et qui est commercialisé. Il ne faut pas le confondre avec la Naloxone qui est plus adapté en cas d'urgence (overdose) que dans le traitement au long cours des dépendances. A coté de cet usage de la molécule, existe un autre usage dit "LDN" pour Low Dose Naltrexone = Faibles posologies de Naltrexone, qui a été promu par le Dr. Bihari il y a une vingtaine d'années. Les doses de Naltrexone employées sont alors de l'ordre de 1.5 mg/j à 4.5 mg/j (contre 50 mg/j dans l'usage princeps). Le produit doit être pris (per os) à un horaire entre 21h à 3h du matin. Selon l'auteur les indications thérapeutiques seraient nombreuses: SIDA, SEP (sclérose en plaques), et d'autres maladies. Concernant les résultats, si on excepte par principe ceux proclamés par les internautes sur de nombreux forums de discussion, il faudra attendre des essais cliniques en bonne et due forme. Il est douteux que ceux-ci soient pris en charge par l'industrie pharmaceutique comme c'est le plus fréquemment le cas. En effet, celle ci ne peut espérer tirer profit des "LDN" car la molécule est désormais dans le domaine public.
 
   <(In.): Naltrexone: is a drug prescribed to help people maintain abstinence after they have withdrawn (detoxified) from heroin or other opioids. It is also used in an experimental treatment to bring about rapid withdrawal from opioids. Naltrexone has also been used as a treatment to support abstinence for people who are dependent on alcohol. This information explains the use of naltrexone to assist people in maintaining abstinence from heroin use. Is classed as an opioid antagonist . It works by blocking the opioid receptors in the brain and therefore blocking the effects of heroin and other opioids. It can assist in maintaining abstinence from heroin because the person is aware that they cannot achieve a ‘high’ from using heroin. Therefore, any money spent on heroin will be wasted. It does not directly stop a person wanting to use heroin, although it may reduce or prevent cravings in some people. You cannot become physically dependent on naltrexone and it does not produce any euphoric effects.
 
   FUENTES DE INFORMACIÓN BIOMÉDICA:
   INFORMACIÓN PACIENTES: