NALORFINA

 
   Es un antagonista narcótico con algunas propiedades agonistas. Es un antagonista de los receptores mu opioides y un agonista de los receptores kappa opioides. Es un derivado parecido a la morfina en el cual el grupo CH3 está reemplazado por CH2-CH=CH2. Debe almacenarse en lugares oscuros y en envases muy bien cerrados. Las acciones de la nalorfina son similares a la morfina, pero difieren notablemente en grado. Tiene efectos sedantes y analgésicos muy leves, y deprimen la respiración y la presión arterial. Es frecuente que produzca disforia. Es un antagonista competitivo de las acciones de la morfina y otros analgésicos narcóticos, y en la depresión establecida debida a estas substancias estimula la respiración y puede aumentar el volumen minuto hasta en un 200%-300%. También puede haber una mejoría en la presión arterial sistémica, y el sueño profundo se puede superficializar. La nalorfina no tiene efectos sobre la depresión respiratoria debida a barbitúricos y anestésicos generales. Atraviesa la barrera placentaria y es eficaz en revertir la asfixia neonatal.   Se puede usar para antagonizar la depresión respiratoria y otros efectos colaterales de la morfina, meperidina, metadona y derivados, pero estos usos pueden ser desplazados si se cuenta con naloxona. Administrado solo produce un amplio espectro de efectos desagradables y se considera clínicamente obsoleto. Se puede administrar por vía SC, IM o IV, de acuerdo a la velocidad de acción que se necesite, en dosis de 5-10 mg, siendo en general suficientes 3-5 mg por vía IV. En obstetricia se pueden administrar 5 mg por vía intravenosa para antagonizar los efectos de una dosis reciente de meperidina. En la asfixia neonatal debida a meperidina se inyectan 0.2-0.5 mg en la vena umbilical. Si se utiliza sola se producirá depresión respiratoria, por lo que no deberá ser administrada a pacientes cuya respiración está deprimida por otros fármacos que se sabe que son antagonizados por ella. Como pueden aparecer síntomas de abstinencia, se debe cuidar especialmente a los pacientes tolerantes o adictos a los narcóticos. Es por sí misma una sustancia de adicción. No se comercializa en España.
 
   <(A.): Nalorphin: ein von Morphin abgeleitetes Medikament, das als Antagonist zu den depressiven und stimulierenden Wirkungen von Morphin und verwandten Narkotika wirkt und verwendet wird, um einer Atemdepression entgegenzuwirken, die durch eine Überdosierung von Narkotika entsteht. Wirkt an zwei Opioidrezeptoren, am mu-Rezeptor hat es antagonistische Effekte und an den Kappa-Rezeptoren übt es agonistische Eigenschaften aus.
 
   <(F.): Nalorphine; N-allyl-normorphine: dérivé de la morphine dont les effets stimulants respiratoires s'opposent à l'action dépressive de la morphine.
 
   <(In.): Nalorphine: a drug derived from morphine that acts as an antagonist to the depressant and stimulatory effects of morphine and related narcotics and is used to counteract respiratory depression produced by narcotic overdose. Acts at two opioid receptors, at the mu receptor it has antagonistic effects and at the kappa receptors it exerts agonistic characteristics.
 
 
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